13.《药物化学》第七版教案(第十三份)

教案（理论）

章节名称 第四节 酶抑制剂 Enzyme Inhibitors

第 13 课次 总 32 课次 教学时数 2 授课教师

【教学目的与要求】

1．熟悉作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂的发展和结构类型。 2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。

3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。

【教学方法】 理论讲授 课件教学 问答法

【参考资料】

《药物化学》 主编：尤启东 人民卫生出版社 《药物化学》课件 【重点与难点】

重点：卡托普利、氯沙坦、甘油的命名、理化性质、合成。 难点：卡托普利的构效关系。 【教学过程设计】

提出问题 2分钟 导入新课3分钟 展示目标 1分钟 课堂讲授 85分钟 课堂小结7分钟 布置作业2分钟 【教学内容纲要】

第四节 酶抑制剂 Enzyme Inhibitors

一．血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 常见的ACE抑制剂见表4－14。

卡托普利 Captopril

HHSONCOOH

Captopril 是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。 Captopril是第一个可以口服的ACE抑制剂，有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿等副作用，与其结构中的巯基有关。因此合成出不含巯基的ACE抑制剂，以减少这些不良反应。

依那普利马来酸盐 Enalapril Maleate

HNHOOONCOOH

Enalapril 是依那普利酸的乙酯，或者是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，Enalapril 是依那普利酸的前药。

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二．NO供体药物 一氧化氮NO是一种上世纪80年代发现确定的一种重要的执行信使作用的分子，又称内皮舒张因子，是一种活性很强的物质，可以有效地扩张血管降低血压。NO供体药物为治疗心绞痛的主要药物，除了有机酯外，，还有吗多明（Molstdomine）和硝普钠（Sodium Nitroprusside）。

三．直接松弛血管平滑肌的药物

肼屈嗪 Hydralazine

NHNH2N

Hydralazine 能舒张外周血管，增加心输出量和肾血流量。它的降压机制尚不清楚。 四．血管紧张素II受体拮抗剂

洛沙坦 Losartan

ClNOHNNHNNN

Losartan 为第一个上市的血管紧张素II受体拮抗剂。在影响调节血压的肾苏－血管紧张素系统（RAS）的药物中，血管紧张素II受体拮抗剂为作用最直接的药物，具有良好的抗高血压作用。血管紧张素II（AngII）受体拮抗剂直接阻断AngII分子与相应受体的结合达到抗高血压作用，这与ACE抑制剂减少血液中的AngII的分子数量不同。

【课后思考题】

简答题：1.简述卡托普利的构效关系。

2.写出卡托普利、氯沙坦、甘油的化学结构式并命名。 【课后小结】

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